【熱門推薦】依匹哌唑原料及制劑
發(fā)布時間：2015-08-25 09:58:45 點擊量：
一、基本信息
英文名稱：Brexpiprazole
試驗代碼：OPC-34712，Lu AF41156
化學(xué)名稱：7-{4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one
7-(4-(4-(苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C25H27N3O2S
分子量：433.57
本項目注冊類別：3.1類
適應(yīng)癥：抑郁癥、重性抑郁癥、注意力缺陷多動癥、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙、精神分裂癥、躁動。
二、藥品信息
brexpiprazole是大冢制藥公司研發(fā)的首個多巴胺、部分5-HT1A受體激動劑以及5-HT2A受體拮抗劑化合物，是一種新型的血清素-多巴胺活動調(diào)節(jié)劑（SDAM），其對于多巴胺D2和5-HT2A受體有類似的部分激動作用，對于5-HT2A和去甲腎上腺素受體α1B/2C受體有拮抗作用。
三、國內(nèi)外研發(fā)現(xiàn)狀
該藥于2014年7月14日在FDA申報，2014年9月25日丹麥靈北制藥宣布，F(xiàn)DA正式收到并開始審核brexpiprazole的新藥申請（NDA）。該藥物可用于精神分裂癥和重度抑郁癥的輔助治療，最終審批結(jié)果將會2015年7月揭曉（根據(jù)PDUFA時間線）。
四、知識產(chǎn)權(quán)情況
化合物專利申請于2006年04年12日，將于2026年到期。工藝專利申請于2009年2月5日。
五、產(chǎn)品優(yōu)勢及前景分析
brexpiprazole在多個單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性，對多巴胺D2受體的部分激動劑活性下降，且對特定5-HT受體（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應(yīng)。brexpiprazole目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療，以及重度抑郁癥的輔助治療。因此，brexpiprazole 是一種很有臨床意義的多靶點抗精神疾病藥物，是新型抗精神病藥物，其作用機制新穎，適應(yīng)癥廣泛，作為大冢公司阿立哌唑?qū)＠狡诘奶娲a(chǎn)品，市場前景廣闊。