【項目轉(zhuǎn)讓】鹽酸西那卡塞及鹽酸西那卡塞片|Cinacalcet|226256-56-0
發(fā)布時間：2017-11-25 14:02:26 點擊量：
一、 基本信息
英文品名：cinacalcet
別 名：AMG073，SENSIPAR
化學表述：N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
CA登記號：226256-56-0
分 子 式：C22H22F3N
結(jié) 構(gòu) 式
品種類別：擬鈣劑
申報類別：六類
劑型：片劑
適應(yīng)癥：腎病晚期、高鈣血癥、甲狀旁腺功能亢進、sHPT繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進等
二、藥學信息
鹽酸西那卡塞(Cinacalcet Hydroehloride)是人類第二代鈣受體(CaR)調(diào)節(jié)劑，通過激活甲狀旁腺細胞I二的鈣受體直接抑制甲狀旁腺激素(PTH)的分泌，并具有治療原發(fā)性和繼發(fā)性甲狀旁腺助能亢進癥應(yīng)用價值，多項大型隨機雙盲安慰劑對照研究證實，本品對因慢性腎臟疾病而接受透析的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥(SHPT)患者療效確切，并且具有良好的安全性、耐受性和服圳方便等特點，已廣泛應(yīng)用于臨床。
臨床用于治療因慢性腎臟疾病接受透析而引起繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥及甲狀旁腺腫瘤患者的高鈣血癥。本品可通過激活鈣離子受體抑制甲狀旁腺激素的分泌，體內(nèi)吸收良好，生物利用度好(約80％)，人服用后3 h 達到最大血藥濃度，且具有長期服用耐受性 。
三、國內(nèi)外研發(fā)現(xiàn)狀
鹽酸西那卡塞( cinacalcet hydrochloride) 是由美國 NPS Pharmaceuticals 公司研制的第二代擬鈣劑，授權(quán)給Amgen及協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社在世界范圍內(nèi)開發(fā)及銷售該產(chǎn)品。于2004 年首次在美國上市， 是 FDA 批準上市的第一個擬鈣劑，上市的規(guī)格為。30mg、60 mg、90 mg（以西那卡塞計）。2004年10月獲批在歐洲上市30mg、60 mg、90 mg（以鹽酸鹽計）三種規(guī)格，商標名為Mimpara。日本于2007年10月獲批上市25mg、75mg（以西那卡塞計），兩個規(guī)格，2015年2月又獲得12.5mg（以西那卡塞計）的上市批準。
此外，還鹽酸西那卡塞在澳大利亞、瑞士、新西蘭、香港、澳門、馬來西亞、新加坡、韓國、臺灣、巴西、菲律賓、泰國等國家上市銷售。
目前我國國內(nèi)僅有協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社25mg、75mg的進口產(chǎn)品銷售。是在2014年6月獲得批準的。
四、專利情況
化合物專利已經(jīng)到期，晶型專利在我國的申請已經(jīng)撤銷，無專利問題。
五、市場前景分析
西那卡塞是一線的口服擬鈣劑，通過提高細胞外鈣的鈣敏感受體的敏感度來降低甲狀旁腺激素水平，在世界的主流藥物市場均已上市，Amgen公司報道其2015年年度銷售額為14.15億美元，協(xié)和發(fā)酵麒麟的銷售量約為1.70億美元，銷售情況非常好。我國約有慢性腎病患者1.3億，腎衰竭等終末期患者數(shù)百萬，市場潛力巨大。