富馬酸替諾福韋艾拉酚胺片|379270-37-8
發(fā)布時(shí)間：2017-02-21 10:03:12 點(diǎn)擊量：
一、基本信息
英文名稱：Tenofovir Alafenamide Fumarate
實(shí)驗(yàn)代碼：GS 7340
化學(xué)名：N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-L-alanine 1-methylethyl ester
9-[(R)-2-[(S)-1-(異丙氧基羰基)乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富馬酸鹽
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H29N6O5P(游離堿)
分子量：476.472（游離堿）
CAS：379270-37-8（游離堿）；1392275-56-7（富馬酸鹽）
適應(yīng)癥：乙肝病毒感染（HBV）
劑型劑量：口服片；25mg
二、藥品信息
富馬酸替諾福韋艾拉酚胺（TAF）是吉利德開發(fā)的口服核苷轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，是富馬酸替諾福韋二吡呋酯（TDF）的另一種前藥，開發(fā)用于乙肝病毒感染（HBV）和獲得性免疫綜合征（HIV）。
TAF所需劑量很?。?5mg），只是TDF（300mg）的1/12~1/30，而細(xì)胞內(nèi)濃度高4倍，血漿內(nèi)濃度低90%。血漿內(nèi)濃度低，意味著副反應(yīng)小。臨床試驗(yàn)也證實(shí)了療效不低于TDF，而對(duì)腎臟和骨的毒性卻更小。
三、國內(nèi)外研發(fā)現(xiàn)狀
富馬酸替諾福韋艾拉酰胺片已經(jīng)在美國、歐洲及日本獲得上市批準(zhǔn)，商標(biāo)名為VEMLIDY，口服片劑，規(guī)格為25mg，每日一次用于治療乙肝病毒感染等相關(guān)疾病的治療。
吉利德已在我國提交新藥進(jìn)口臨床申請(qǐng)，制證完畢已發(fā)批件。
四、知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
本品的化合物專利于2001年7月申請(qǐng)，已在我國獲得授權(quán)。即將過保護(hù)期。
五、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)及前景分析
TAF用量小，臨床試驗(yàn)顯示低劑量的TAF與高劑量TDF效果相當(dāng)，且副反應(yīng)優(yōu)于TDF，是個(gè)很好的品種，開發(fā)前景可期。